Nokodazol - Nocodazole - Wikipedia
 | Bu maqola uchun qo'shimcha iqtiboslar kerak tekshirish. (2016 yil noyabr) (Ushbu shablon xabarini qanday va qachon olib tashlashni bilib oling) |
 | |
| Ismlar | |
|---|---|
| IUPAC nomi Metil [5- (2-tienilkarbonil) -1H-benzimidazol-2-il] karbamat | |
| Identifikatorlar | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.046.008  |
| EC raqami |
|
| KEGG | |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| |
| |
| Xususiyatlari | |
| C14H11N3O3S | |
| Molyar massa | 301.32 g · mol−1 |
| Tashqi ko'rinish | Ochiq sariq quyma kukun bilan oq |
| Erish nuqtasi | 256 ° C (493 ° F; 529 K) |
| DMSOda taxminan 10 mg / ml | |
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da). | |
 tasdiqlang (nima bu   ?) | |
| Infobox ma'lumotnomalari | |
Nokodazol bu antineoplastik vosita ta'sirini hujayralarga xalaqit berib ta'sir qiladi polimerizatsiya ning mikrotubulalar.[1] Mikrotubulalar - bu tolaning bir turidir sitoskelet va dinamik mikrotubulalar tarmog'i hujayrada bir nechta muhim rollarga ega, shu jumladan pufakchali transport mitotik mil va sitokinez. Bir nechta giyohvand moddalar, shu jumladan vinkristin va koltsemid mikrotubulalar polimerizatsiyasiga xalaqit berishi bilan nokodazolga o'xshaydi.
Nokodazol boshqa mikrotubulalarga bog'liq bo'lmagan mexanizmlar orqali saraton hujayralarining onkogen potentsialini pasaytirishi isbotlangan. Nokodazol ning ifodasini rag'batlantiradi LATS2 bu kuchli tarzda inhibe qiladi Yo'q, signalizatsiya yo'li Wntga bog'liq transkripsiya ko-omillari o'rtasidagi o'zaro ta'sirni bekor qilish orqali beta-katenin va BCL9.[2]
Bu bilan bog'liq mebendazol chapdagi eng ko'p benzol halqasini almashtirish orqali tiofen.
Hujayra biologiyasini tadqiq qilishda foydalaning
Nokodazol sitoskeletga ta'sir qilganligi sababli u ko'pincha ishlatiladi hujayra biologiyasi tajriba sifatida nazorat: masalan, ba'zi dominant salbiy Rho kichik GTPazlar nokodazol kabi ta'sirga olib keladi va konstruktiv ravishda faollashtirilgan mutantlar ko'pincha ta'sirni teskari yoki inkor qiladi.
Nokodazol tez-tez sinxronlash uchun hujayra biologiyasi laboratoriyalarida qo'llaniladi hujayraning bo'linish davri. Nokodazol tutilishi bilan davolash qilingan hujayralar a G2 - yoki M tomonidan tahlil qilinganda DNKning fazasi oqim sitometriyasi. Nokodazol bilan davolash qilingan hujayralarni mikroskopiyasi ularning kirib borishini ko'rsatadi mitoz lekin shakllana olmaydi metafaza millar chunki mikrotubulalar (shpindel ishlab chiqarilgan) polimerizatsiya qila olmaydi. Mikrotubulalar birikmasining yo'qligi kinetoxoralar faollashtiradi milni yig'ish punkti, hujayraning hibsga olinishiga sabab bo'ldi prometafaza. Hujayralarni sinxronlashtirish bo'yicha tajribalar uchun nokodazol odatda 40-100 ng / ml madaniy muhit konsentratsiyasida 12-18 soat davomida ishlatiladi. Nokodazolni davolash tufayli hujayralarni mitozda uzoq vaqt ushlab turish odatda hujayralar tomonidan o'limga olib keladi apoptoz.
Nokodazolning yana bir standart hujayra biologik tatbiqi Golgi vazirliklarining shakllanishiga sabab bo'ladi ökaryotik hujayralar. Perinuclear tarkibiy tashkiloti Golgi apparati eukaryotlarda mikrotubulalarning aylanishiga bog'liq, ammo nokodazol bilan endoplazmik retikulum bilan davolashdan Golji elementlarining aylanishini buzadi (33 mM 3 soat davomida) ko'plab Golgi elementlarini ER chiqish joylari yonida hosil bo'lishiga olib keladi. Ushbu funktsional Golji vazirlari hujayra haqida tarqalgan bo'lib, perinuclear Golgi hosil bo'lishiga erisha olmaydilar, chunki nokodazol mikrotubullarni depolimerizatsiya qilgan.
Shuningdek, Mad2p oqsili bilan mikrotubulaga qarshi dori sifatida ishlatiladi.
Shuningdek qarang
Adabiyotlar
- ^ Kuhn, Maykl (2006 yil 17-yanvar). "Nokodazol va kolxitsin mikrotubulali depolimerizatsiya qiluvchi dorilar Listeria monotsitogenlarini P388D1 makrofaglari tomonidan qabul qilinishini inhibe qiladi". FEMS mikrobiologiya xatlari. 160 (1): 87–90. doi:10.1111 / j.1574-6968.1998.tb12895.x. PMID 9495017.
- ^ Li, Jiong; Chen, Xiaohong; Ding, Sianmin; Cheng, Yingduan; Chjao, Bin; Lay, Chji-Chun; Al Xezaymi, Xolid; Hakem, Razqallah; Guan, Kun-Liang (2013-12-26). "LATS2 onkogen Wnt signalizatsiyasini b-katenin / BCL9 o'zaro ta'sirini buzish orqali bostiradi". Hujayra hisobotlari. 5 (6): 1650–1663. doi:10.1016 / j.celrep.2013.11.037. ISSN 2211-1247. PMC 3897473. PMID 24360964.